商品名：諾雷得

通用名：醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑

英文名：Goserelin Acetate SR Depot

漢語拼音：Chusuangesheruilin Huanshizhiruji

 

【諾雷得成份】

諾雷得主要成份為醋酸戈舍瑞林。

 

【諾雷得性狀】

諾雷得為無菌、白色或乳白色柱形聚合物。

 

【諾雷得藥理作用】

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。

男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內。這種睪酮抑制作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。

女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位癥相關。

 

【諾雷得藥代動力學】

本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時，腎功能不全病人的半衰期將會延長，但對于每月都使用埋植劑的患者來說，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動力學無明顯的變化。

 

【諾雷得毒理研究】

在長期重復使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發病率上升，這一事實與以前已觀察到的行外科去勢后的大鼠的情形相似，但尚未發現與人體使用的經驗有任何關聯。在小鼠實驗中，長期重復使用數倍于人類常用劑量的諾雷德后，可發現胰島細胞及幽門部胃粘膜細胞增生。這些事實與臨床的關系尚不清楚。

 

【諾雷得適應癥】

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

 

【諾雷得用法用量】

成人 3.6 mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位癥病人的療程為6個月。

 

【諾雷得不良反應】

曾有報道出現皮疹，常不需中斷治療即可恢復。偶見皮下注射部位的輕度腫脹。男性病人可見潮紅及性欲減退，偶見乳房腫脹和硬結。前列腺癌病人用藥初期可見暫時性骨骼疼痛加劇，可行對癥治療。個別病例可見尿道梗阻和脊髓壓迫。女性病人可見潮紅，出汗及性欲減退，一般不需停藥。也可見頭痛及情緒變化如抑郁。曾見陰道干燥及乳房體積改變。乳腺癌的病人，用藥初期會有癥狀加劇。極少數患子宮內膜異位癥的病人，使用促黃體生成素釋放激素類似物后發生停經，而停藥后月經不再來潮。

 

【諾雷得禁忌】

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用諾雷得。